第五节 性腺激素
二、雌激素
(一)来源和种类
雌激素(estrogen)主要产生于卵巢，在卵泡发育中，雌激素由卵泡内膜和颗粒细胞所分泌，存在于卵池液中。但卵泡并不是雌激素的唯一来源，胎盘、肾上腺和睾丸都可以产生一定量的雌激素。
雌激素主要有三种形式：即雌二醇(C18H24O2)、雌酮(C18H22O)和雌三醇(C18H24O3)。其中雌二醇是雌激素的代表，卵泡分泌的主要是雌二醇及少量雌酮。而雌三醇为前两者的代谢产物，可在尿中发现。母马所特有的马烯雌酮和马萘雌酮为其最初降解物。卵巢中雌二醇有α和β两型，主要是β雌二醇。生物效价也以雌二醇最高，雌三醇最低，仅为雌二醇的1％左右。
雌激素的合成途径，可经孕烯醇酮→孕酮→羟基孕酮→雄烯二酮→雌酮→雌二醇。由于动物种类的差异，也可经孕烯醇酮→去氢表雄酮→雄烯二酮，再成为雌激素，或经雄烯二酮→睾酮，然后再能变成雌激素。显然，雌激素是由雄激素转化而来。一般认为，其过程是经过“双细胞、双促性腺激素作用模式”，即先经促黄体索(LH)作用于卵泡内膜细胞分泌睾酮，再径促卵泡素(FSH)作用于颗粒细胞将睾酮转化为雌激素。
卵泡液中和血液中雌激素的含量因性周期而有明显变动。雌激素产生后立即释放，并不贮存，经过代谢降解过程后由尿、粪排出体外。在血液中约有2／3的雌激素与特异性蛋白质相结合，与蛋白质结合的雌激素即变为无活性，只有游离的雌激素才能被组织所摄取。类固醇激素都有这一特点，由此可使组织中游离状态的激素水平保持平衡，起到缓释作用，而延长激素生理效应的发挥，同时也可以防止此类激素在肝脏中被迅速分解。所以口服类固醇激素的效果很差，而往往采用注射法。
(二)生理功能
雌激素是雌性动物性器官正常发育和维持其正常机能的主要激素。主要功能如下：
1.刺激并维持雌性动物生殖道的发育。 如初情期前摘除卵巢，生殖道就不能发育；初情期后摘除卵巢，则生殖道退化。
发情时，在雌激素增多的情况下，可以使生殖道充血，粘膜层增厚，子宫腺体长度增加、分泌加强，子宫肌肥厚、收缩蠕动增强，子宫颈松软，阴道上皮增生和角化等。子宫经雌激素作用后，才能为以后接受孕酮作用做好准备，因此，雌激素对创造胚胎附植环境也是不可少的。
2.雌激素在少量孕酮协助下，可以使雌性动物出现性欲及性兴奋。
3.使雌性动物发生并维持第二性征。使长骨骨骺部骨化，抑制长骨生长，因而成熟的雌性个体较雄性的小。
4.刺激乳腺管道系统的生长，与孕酮共同刺激并维持乳腺的发育。
5.分娩时雌激素水平升高，是参与分娩发动的激素之一。
6.可以使雄性睾丸萎缩，副性腺退化，最后引起不育。
雌激素对下丘脑或垂体前叶的正负反馈调节作用已在前面叙述。雌激素对生殖器官的效能，常常是和孕酮一起而协调作用，这一特点将在孕激素中叙及。
(三)合成雌激素及其应用
人工合成的雌激素类似物种类很多，虽然化学结构与天然雌激素不相同，但具有雌激素的生物活性。最常见的主要有巳烯雌酚，二丙酸己烯雌酚、二丙酸雌二醇、己雌酚、双烯雌酚、苯甲酸雌二醇等。在畜牧生产和兽医临床方面常用于促进产后胎衣排出，或排出本乃伊化的胎儿；对乏情或发情征状微弱母畜的诱导发情；也可用于牛、羊的人工刺激泌乳；对雄性畜禽的“化学去势”，以改进肥育性能和肉用质量等。使用的剂量，常因畜种和使用方法及目的不同而异。以已烯雌酚为例，适用范围和一般剂量举例如下：
用于母畜催情，肌肉注射：牛、马5～10mg；羊1—3mg；猪3～10mg，使用后2—5天内发情，但往往虽有发情表现，但卵巢上的卵泡不一定排卵，所以配种后的情期受胎率很低。但这种外源激素的刺激对内源激素的调节起一定作用，适宜剂量的雌激素通过下丘脑到垂体前叶能反馈作用刺激LH的分泌，间接作用于卵巢，因而第二个发情周期配种受胎效果较好。
促进胎衣排出，牛一般肌注10—25mg。
诱导泌乳，对屡配不孕的青年母牛注射一定量的雌激素后可以诱发排乳。一般雌激素和黄体酮1：2．5(20—40mg：50一60mg)每天一次皮下注射，7天一疗程，每天以50～60℃水热敷按摩乳房3--5分钟。
上述雌激素制剂用于埋植时，一般剂量为：牛1—2mg；羊30--60mg；鸡15—30mg。
目前生产上使用的三合激素是一种含苯甲酸雌二醇1．5mg、丙酸睾酮2.5mg和黄体酮12.5mg的3种类固醇激素的混合激素制剂。每支为lml油剂分装，各地曾广泛地用于乏情牛、羊和猪的诱导发情或同期发情，获得了一定的效果。一般认为诱情率或同期发情率较高、情期受胎率不理想，特别是第一情期受胎率较低，但第二或第三情期受胎率可明显改进。据国内资料报道，对三合激素的应用效果差异甚大，贬褒不一，同时认为，发情率或受胎率受用药月份、母畜品种、年龄、哺乳及膘情营养状况等因素影响较大。因此，对其机理及用法均有必要作进一步探讨。